¿Una alternativa a los opioides?

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caracol marino Conus regius

Compuesto de caracol marino es un potente analgésico

Un pequeño caracol marino puede ofrecer una alternativa a los opioides para el alivio del dolor. Científicos de la Universidad de Utah han encontrado un compuesto que bloquea el dolor dirigiéndose a una vía no asociada con los opioides. La investigación en roedores indica que los beneficios continúan mucho después de que el compuesto se haya limpiado del cuerpo. Los hallazgos se informaron en línea en la edición del 20 de febrero de Proceedings de la Academia Nacional de Ciencias estadounidense.

La crisis de los opioides ha alcanzado proporciones epidémicas. Los opioides son altamente adictivos y según los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades, 91 estadounidenses mueren cada día por una sobredosis de opioides. La comunidad médica necesita terapias alternativas que no dependan de las vías opioides para aliviar el dolor.

"La naturaleza ha desarrollado moléculas que son extremadamente sofisticadas y pueden tener aplicaciones inesperadas", comenta Baldomera Olivera, Ph.D., profesora de biología en la Universidad de Utah. "Estábamos interesados en usar venenos para entender diferentes vías en el sistema nervioso".

El Conus regius, un pequeño caracol marino de cono común en el Mar Caribe, posee un veneno capaz de paralizar y matar a sus presas.

En este estudio, los investigadores descubrieron que un compuesto aislado del veneno del caracol, Rg1A, actúa sobre una vía del dolor distinta de la dirigida por los fármacos opiáceos. Utilizando modelos de roedores, los científicos demostraron que los receptores nicotínicos de acetilcolina α9α10 (nAChR) funcionan como un receptor de la vía del dolor y que RgIA4 es un compuesto eficaz para bloquear este receptor. La vía se suma a un pequeño número de caminos no opioideos que podrían desarrollarse para tratar el dolor crónico.

Curiosamente, la duración del alivio del dolor es larga, superando en gran medida la presencia del compuesto en el sistema del animal.

receptores nicotínicos de acetilcolina α9α10 (nAChR)El compuesto funciona a través del cuerpo en 4 horas, pero los científicos encontraron que se demoraron los efectos beneficiosos. "Encontramos que el compuesto aún estaba funcionando 72 horas después de la inyección, todavía evitando el dolor", dijo J. Michael McIntosh, M.D., profesor de psiquiatría en la Universidad de Utah Health Sciences. La duración del resultado puede sugerir que el compuesto del caracol tiene un efecto restaurador sobre algunos componentes del sistema nervioso.

"Lo que es particularmente emocionante sobre estos resultados es el aspecto de la prevención", dijo McIntosh. "Una vez que se ha desarrollado el dolor crónico, es difícil de tratar. Este compuesto ofrece en primer lugar una nueva vía potencial para prevenir el desarrollo del dolor y una nueva terapia a los pacientes que se han quedado sin opciones".

Los investigadores continuarán con el siguiente paso de pruebas preclínicas para investigar la seguridad y efectividad de una nueva terapia con fármacos.

Ensayo de un nuevo compuesto no opioide

Investigaciones anteriores habían demostrado que RgIA era eficaz en roedores, pero los científicos querían asegurarse de que tenían un compuesto que funcionaría en las personas. Para ello, utilizaron la química sintética para elaborar 20 análogos del compuesto. En esencia, los científicos comenzaron con una llave (RgIA) que encaja en una cerradura (el receptor de la vía del dolor α9α10 nAChR). Utilizando la clave como plantilla, desarrollaron nuevas claves (análogos) con configuraciones ligeramente diferentes.

Los científicos encontraron una clave que mejor se ajusta a la cerradura: el análogo RgIA4 estrechamente unido al receptor humano.

Para probar si el compuesto aliviaba el dolor, los científicos lo administraron a roedores expuestos a un fármaco quimioterápico que causa extrema sensibilidad al frío, así como hipersensibilidad al tacto. "Interacciones que normalmente no son dolorosas, como hojas frotando contra el cuerpo o los pantalones contra la pierna, se vuelven dolorosas", dijo McIntosh.

Mientras que los roedores no tratados experimentaron dolor después de la exposición al fármaco de quimioterapia, los roedores que recibieron el compuesto no experimentaron dolor. Tampoco los roedores que eran genéticamente alterados y carecen del receptor de la vía del dolor. Este trabajo demuestra que α9α10 nAChR actúa como un receptor de la vía del dolor, y que RgIA4 impide que se active el receptor.

La mayoría de los medicamentos para el dolor disponibles hoy funcionan a través de un número limitado de vías y no son suficientes para aliviar el dolor crónico. "RgIA4 funciona por un camino completamente nuevo, que abre la puerta para nuevas oportunidades de tratar el dolor", dijo McIntosh. "Sentimos que las drogas que funcionan por esta vía pueden reducir la carga del uso de opiáceos".

Artículo científico: Inhibition of α9α10 nicotinic acetylcholine receptors prevents chemotherapy-induced neuropathic pain

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